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2.- FARMACOPEA
2.1.-
ANTIINFLAMATORIOS
 Constituye
el grupo farmacológico más utilizado en medicina deportiva
y junto con los analgésicos el fármaco mas utilizado en la
practica medica general. Persiguen disminuir los efectos indeseables
de la inflamación atenuando sus síntomas y signos. La inflamación
es una reacción defensiva del individuo inicialmente protectora
pero con efectos negativos sobre el paciente una vez que se
ha establecido.
2.1.1.-
MECANISMOS DE ACCIÓN
Actúan inhibiendo la ciclooxigenasa impidiendo
la formación de leucotrienos y prostaglandinas por parte de
esta enzima además de por este mecanismo actúan sobre sistemas
más complejos y desconocidos para atenuar la inflamación en
los que están involucradas neutrófilos linfocitos T y otras
células inmunológicas.
Se conocen recientemente dos isoenzimas
de la ciclooxigenasa la COX 1 y la COX 2. La primera está
presente constitutivamente en diversos tejidos, encargándose
de la producción de prostaglandinas protectoras de la mucosa
gástrica por ejemplo, mientras que la segunda se presenta
únicamente cuando es estimula su formación por parte de células
como leucocitos o sinoviocitos, siendo responsable de la síntesis
de prostaglandinas proinflamatorias. Ambas isoenzimas son
similares en un 60% de su molécula.
Los AINES mas recientes buscan bloquear
preferencialmente ( Meloxicam, Nabumetona, Nimesulida ) o
selectivamente ( Celecoxib, Robecoxib ) la COX 2 para así
atenuar los efectos secundarios de los AINES, fundamentalmente
su acción gastrolesiva.
Además de la acción antiinflamatoria los
AINES tienen una acción analgésica ( claramente inferior a
los opioides), antipirética, antiagregante plaquetario y uricosurica.
2.1.2.-
FARMACOCINÉTICA
Se absorben por vía oral (los alimentos
enlentecen el proceso).
Se metabolizan en el hígado, aunque lo
hacen escasamente en su primer paso a través del mismo.
Se fijan de manera importante a la albumina.
Su vida media plasmática permite dividirlos
en tres grupos:
Vida media corta: INFERIOR A SEIS HORAS
Vida media intermedia: ENTRE SEIS Y DIECIOCHO HORAS.
Vida media larga: SUPERIOR A DIECIOCHO HORAS.
La eliminación es fundamentalmente renal.
2.1.3.-
EFECTOS SECUNDARIOS
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1) Gastrointestinales:
Son los más frecuentes afectando
a un 10% de los pacientes, las lesiones van desde hiperemias
hasta ulceras penetrantes pasando por gastritis erosivas.
El mecanismo lesivo es doble por
una parte por acción local y por otra sistémica inhibiendo
la ciclooxigenasa.
La hacino local puede atenuarse
con la administración de profármacos o con el recubrimiento
entérico o con cualquier medida que disminuya la concentración
de antiinflamatorio presente y en contacto con la mucosa
gástrica por ejemplo la ingestión de alimentos previa
a la toma del antiinflamatorio.
2) Hepáticos:
Pueden producir aumento de las transaminasas,
especialmente el diclofenaco y el sulindaco.
3) Renales:
Incrementan la excreción de ácido
úrico de agua de sodio y la secreción de renina. El
riesgo de toxicidad aumenta con la edad y se puede ver
potenciado por la cafeína.
4) Hematológicos:
Disminuyen la agregación plaquetaria
por inhibición de la ciclooxigenasa e inhiben la síntesis
de tromboxano A2.
En el caso del AAS. Esta inhibición es irreversible
hasta la aparición de nuevas plaquetas en 10, 12 días.
En el resto de los AINES esta acción es reversible y
sólo se mantiene durante la administración del fármaco.
5) Cutáneos:
Desde fotosensibilidad hasta Sd
de Steven-Jhonson.
6) Respiratorios
Cualquier AINE puede provocar broncoespasmo
especialmente el AAS en pacientes con la tríada clínica
de asma alergia y pólipos nasales.
A concentraciones elevadas producen alcalosis respiratoria
compensada con acidosis metabólica.
7) Neurológicas:
Es clásica la aparición de cefalea
con la administración de indometacina.
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2.1.4.-
GASTROPROTECCIÓN
Debe realizarse en pacientes con edad
avanzada, antecedentes de ulcera gástrica o duodenal, uso
al mismo tiempo de dos AINES o corticoides, pacientes anticoagulados,
fumadores o consumidores de alcohol, o enfermedad sistémica
grave.
El Misoprostol y el Omeprazol han demostrado
disminuir el riesgo de ulcera por AINE en estomago y duodeno.
Sin embargo el Misoprostol, análogo de la PGE2 utilizado a
dosis protectoras de 800 mgr. Produce diarreas en un 39% de
los casos.
Los antagonistas de la H2 como la ranitidina
han demostrado disminuir el riesgo de ulcera duodenal pero
no gástrica.
2.1.5.-
PRINCIPALES AINEs
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SALICILATOS:
El AAS es el mas utilizado; existen
formulas efervescentes que se absorben mas rápidamente
disminuyendo su toxicidad gástrica. En niños con fiebre
no se debe utilizar el AAS por estar descritos casos
de Sd de Reye, cuadro raro pero de extrema gravedad
y elevada mortalidad.
PIRAZOLONA :
La mas utilizada es la fenilbutazona
aunque su elevada toxicidad la ha relevado a un segundo
plano.
DERIVADOS DEL ACIDO PROPIONICO:
El ibuprofeno, naproxeno, etc
tienen una eficacia antiinflamatoria moderada y una
baja incidencia de problemas gastrointestinales.
DERIVADOS DEL ACIDO ACETICO:
La Indometacina es especialmente
útil en el ataque agudo de gota y posee una poderosa
actividad antiinflamatoria antipirética y analgésica
siendo su efecto secundario mas conocida la cefalea.
El diclofenaco y el aceclofenaco son potentes antiinflamatorios
de uso muy frecuente a dosis de 50 mgr cada 8 horas.
Pueden producir aumento de las trasaminasas siendo
de los AINES que menos interfiere la agregación plaquetaria.
OXICAMS:
(Peroxicam, meloxicam, tenoxicam,
etc). Presentan la ventaja de administrarse en una
sola dosis diaria lo que les hace ideales para los
tratamientos crónicos. El meloxicam inhibe preferentemente
la COX .
NIMESULIDA :
Muy útil en pacientes alérgicos
a AAS. u otros AINES.
INHIBIDORES SELECTIVOS DE LA
COX2 (Celecoxib, Robecoxib):
Al tratarse de fármacos con vía
de acción selectiva sobre la COX2 parecen tener una
menor incidencia de efectos secundarios a niven gástrico.
En la actualidad su indicación se centra en el tratamiento
de procesos artrósicos crónicos.
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2.1.6.-
UTILIZACIÓN CLÍNICA EN MEDICINA DEPORTIVA
Las indicaciones de los fármacos antiinflamatorios
dentro dela medicina deportiva no difieren de forma ostensible
con las de sus indicaciones en otras ramas de la medicina,
siendo de especial utilidad en procesos inflamatorios postraumáticos
que afectan a estructuras músculo articulares, o patologías
secundarias a sobrecargas que cursan con dolor e inflamación.
Adecuar su uso a las características del
cuadro, manteniendo un seguimiento preciso que permita restringir
la duración del tratamiento al mínimo necesario, consiguiéndose
minimizar los riesgos de aparición de efectos secundarios
y evitando interferir en los normales procesos de reparación
del organismo.
2.2.-
ANALGÉSICOS
Los fármacos con efecto analgésico mas
utilizados en medicina deportiva pertenecen a la familia de
los AINES y que forman parte del primer escalón terapéutico
recomendado por la O.M.S., siendo el paracetamol el que por
su relativa seguridad y eficacia se muestra como agente de
elección.
Lo importante a la hora de seleccionar
un fármaco para el tratamiento del dolor es conocer las características
farmacológicas del mismo.
De forma orientativa exponemos algunos
de los aspectos fundamentales a tener en cuenta:
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Acción preferentemente central:
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Paracetamol
Metamizol
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Acción preferentemente periférica:
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Ibuprofeno, diclofenaco, naproxeno, etc.
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Elevado poder analgésico:
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Metamizol
Ibuprofeno arginina
Ibuprofeno
Ketorolaco
Ketoprofeno
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Rapidez de acción:
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Ibuprofeno arginina
Ibuprofeno
Metamizol
Paracetamol
Naproxeno
Diclofenaco
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Fármacos con mejor tolerancia
gástrica:
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Paracetamol
Ibuprofeno arginina
Metamizol
Nimesulida
Ibuprofeno
Meloxicam
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Las dosis habituales de los fármacos mas
utilizados son:
-Paracetamol 0´5-1 gr/ 6-8 horas
hasta una dosis máxima de 4 gr / 24 horas
-Ibuprofeno arginina 400 mg / 6 horas hasta una dosis
máxima de 2,4 gramos / 24 horas
-Metamizol 500 mg / 6 horas hasta un máximo de 6 gramos
/ 24 horas
-Naproxeno 500 mg / 8 horas hasta 1,5 gramos/ 24 horas
-Nimesulida 100 mg / 12 horas hasta 200mg / 24 horas
-Ketoprofeno 50 mg/ 8 horas hasta 200 mg/ 24 horas
-Ketorolaco 10 mg / 6 horas hasta 90 mg / 24 horas.
Otros analgésicos tales como la codeína,
dihidrocodeina, tramadol, pertenecientes al segundo escalón
de la O.M.S., serán utilizados en los casos en los que la
capacidad analgésica de los AINES descritos previamente sea
insuficiente y estarán sometidos a las posibles restricciones
que a tal efecto puedan existir por los diferentes organismos
antidopaje.
2.3.-
RELAJANTES MUSCULARES
Este grupo farmacológico es de especial
utilidad en aquellos procesos en los que la contractura muscular
sea parte importante del mismo.
Su acción consiste en la relajación de
la musculatura por bloqueo de neuronas a nivel de la médula
espinal y en la formación reticular descendente del cerebro,
presentando además un efecto analgésico asociado a su acción
sedante.
Como efectos secundarios se describen:
-Sedación
-Confusión
-Visión borrosa
-Alucinaciones
-Nauseas
-Vómitos
-Depresión respiratoria
-Síndrome de abstinencia
Pertenecen a este grupo:
-carisoprodol (dosis de 350 mg/
6 horas)
-ciclobenzaprina (dosis de 10 mg/ 8 horas)
-metocarbamol (dosis de 1500 mg/ 6 horas)
2.4.-
CORTICOIDES
Los efectos antiinflamatorios de los corticoides
son bien conocidos, y el desarrollo de determinadas formulaciones
galénicas ha permitido su utilización con garantías de eficacia
y seguridad en el tratamiento de las lesiones músculo tendinosas
y articulares en forma de inyección local.
La realización de las mismas estarán regidas
por los principios generales de la cirugía, extremando las
medidas de asepsia. Se utilizarán, siempre que sea posible,
viales de dosis única.
Los intervalos de aplicación de las inyecciones
no será inferior a las 3 - 4 semanas, y no se repetirán mas
de 3 - 4 veces al año.
Los corticoides utilizados con mas frecuencia
son:
Acetato de hidrocortisona
Acetato de metilprednisolona
Hexacetonido de triamcinolona.
Contraindicaciones:
Tuberculosis activa, herpes ocular y psicosis
aguda.
Las inyecciones de corticoides deberán evitarse cuando existan
procesos infecciosos activos, tanto de carácter local como
sistémico.
Diabetes, hipertensión, osteoporosis e hipertiroidismo son
contraindicaciones relativas.
No debe infiltrarse el cuerpo tendinoso.
Se evitará la infiltración de varias localizaciones a la vez.
2.5.-
ANESTÉSICOS LOCALES:
En ocasiones son utilizados de forma concomitante
a los corticoides, siendo la lidocaina el agente utilizado
con mas frecuencia. Y cuyo efecto es rápido y poco duradero,
mientras que en los casos en los que se requiera mayor duración
se utiliza la bupivacaina.
Otros agentes farmacológicos:
Otros agentes como las heparinas de bajo
peso molecular, antibióticos etc. son utilizados habitualmente
con fines preventivos, en aquellos casos en los que como consecuencia
de la inmovilización, manipulación etc., los riesgos de infección
o aparición de complicaciones tromboembólicas sea elevados.
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